セファロスポリン

セファロスポリン側鎖にチオテトラゾールを持つものは、代謝により遊離するチオテトラゾール類がアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害するので、少量のアルコール摂取でも酩酊するので飲まないこと。またペニシリンにアレルギーを持つ者の十数パーセント（5〜15%と言われる）は、セファロスポリンにも感作している。

また、偽膜性腸炎を起こしやすいことが知られている。クリンダマイシン（CLDM、リンコマイシン系抗菌薬、商品名ダラシン）などが有名だが、セファロスポリンも同程度の頻度で起こすことが知られている。

第一世代のセファロスポリンは名前に'ph'の綴りを含むものが多い（第二世代以降は"Cef-"と綴るものが大半）。第一世代セフェムは連鎖球菌とペニシリナーゼ産生菌、メチシリン感受性を含むブドウ球菌に抗菌スペクトラム を持つが、これらが起因菌の感染症の薬剤としては選択されない。大腸菌、肺炎桿菌やプロテウス菌にいくらか作用するが、Bacteroides fragilis、腸球菌、メチシリン耐性連鎖球菌、緑膿菌、アシネトバクター属、エンテロバクター属の菌、インドール陽性プロテウス菌、セラチア菌には作用を持たない。

• セファゾリン（w:en:cephazolin/cefazolin; Ancef, Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Zolicef）
• セファロチン（cephalothin; Ceporacin, Keflin, Seffin）
• セファピリン（cephapirin; Cefadyl, Lopitrex）
• セファレキシン（cephalexin; Cefanox, Ceporex, Keflet, Keflex, Keforal, Keftab, Keftal, Lopilexin）
• セファラジン（w:en:cephradine; Anspor, Askacef, Velosef）
• セファドロキシル（cephadroxil; Baxan, Bidocef, Cefadril, Cefadrox, Cefroxil, Ceoxil, Cephos, Crenodyn, Duracef, Duricef, Kefroxil, Longacef, Moxacef, Oradroxil, Ultracef）

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  セファゾリン
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  セファロチン
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  セファピリン
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  セファレキシン
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  セファラジン
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  セファドロキシル
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  セファロリジン
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  セフテゾール
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  セファトリジン
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  セフロキサジン

第二世代セフェムはグラム陰性菌の抗菌スペクトラム増強され、球菌の一部は作用が残るが後のグラム陽性菌は作用は減弱した。また、ベータラクタマーゼに対して比較的安定になった。

• セフマンドール（cefamandole; Kefdole, Mandol, Mandokef）
• セフロキシム（w:en:cefuroxime; Ceftin, Elobact, Kefurox, Oracef, Oraxim, Zinacef, Zinadol, Zinat）
• セフォニシド（cefonicid; Monocid）
• セフォラニド（ceforanid; Precef）
• セファクロル（cefaclor; Ceclor, Distaclor, Keflor, Kefral, Panacef, Panoral）
• セフプロジル（cefprozil; Cefzil）
• セフポドキシム（cefpodoxime; Banan, Vantin）
• ロラカルベフ（loracarbef; Lorabid）…カルバセフェム系

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  セフマンドール
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  セフロキシム
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  セフォニシド
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  セフォラニド
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  セファクロル
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  セフプロジル
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  セフポドキシム
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  ロラカルベフ

日本では、欧米で言うところの第三世代セファロスポリンと第四世代セファロスポリンとを併せて「第三世代セフェム」と呼ぶことが多い。経口投与での吸収率（バイオアベイラビリティ）は50%以下と低く[1]、糞で排泄される[2]。

第三世代セファロスポリンは、腸内グラム陰性桿菌に作用する広域抗菌スペクトラムを持ち、特にグラム陰性桿菌による外科の術後感染の治療に有用である。また、一部を除き血液脳関門を通過しやすいという特性を持ち、化膿性髄膜炎の治療にも用いられる（特にセフトリアキソン、セフォタキシム）

• セフトリアキソン（ceftriaxone; Rocephin）
• セフォタキシム（w:en:cefotaxime; Cefotax, Claforan）
• セフチゾキシム（ceftizoxime; Ceftix, Cefizox, Epocelin）
• セフタジジム（w:en:ceftazidime; Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef）
• セフォペラゾン（cefoperazone; Cefobid, Cefoperazin, Sulperazon）
• セフスロジン（cefsulodin; Pseudocef, Pseudomonil, Takesulin, Tilmapor）
• セフチブテン（w:en:ceftibuten; Cedax, Procef, Seftem）
• セフィキシム（cefixime; Cefspan, Suprax）
• セフェタメット（cefetamet; Globocef）
• セフジトレン ピボキシル（cefditoren; Meiact）

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  セフトリアキソン
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  セフォタキシム
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  セフチゾキシム
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  セフタジジム
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  セフォペラゾン
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  セフスロジン
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  セフチブテン
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  セフィキシム
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  セフェタメット
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  セフジトレン ピボキシル

セフォペラゾン（w:en:Cefoperazone）はスルバクタム（w:en:Sulbactam）との合剤でSulperazonという商品名で販売されている。.

第四世代セファロスポリンは第三世代セファロスポリンに比べて、グラム陽性菌の抗菌スペクトラムを増強した広域抗菌スペクトラムを持つ。また第三世代セファロスポリンに比べてベータラクタマーゼに対して安定である。

• セフェピム（w:en:cefepime; Maxipime）
• セフピロム（cefpirome; Broact, Cefrom, Keiten）

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  セフェピム
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  セフピロム

セファマイシン（Cephamycins）とは、β-ラクタム系抗生物質の1つで、セファロスポリンに類似の構造を持つ。セファロスポリンとともにセフェム系と呼ばれる抗生物質の分類を形成する。セファマイシンは元はストレプトミセス属(放線菌属)の菌より産生されたものを起源とするが、合成的に生産されたものも同様に分類する。セファマイシン系はセファロスポリン系に比べて、グラム陰性菌に対する作用が強く、ベータラクタマーゼに対する安定性も高い。嫌気性菌・腸内細菌・ESBLに感受性が期待できる。

• セフォキシチン（Cefoxitin; Mefoxin, Mefoxitin）
• セフォテタン（Cefotetan; Apacef, Cefotan, Yamatetan）
• セフメタゾール（Cefmetazole; Cefmeazon, Cefmetazon, Zefazone）
• セフブペラゾン（Cefbuperazone; Keiperazon, Tomiporan）
• セフミノクス（Cefminox; Meicelin）

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  セフォキシチン
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  セフォテタン - 第二世代セフェム
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  セフメタゾール
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  セフブペラゾン
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  セフミノクス

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  ラタモキセフ
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  フロモキセフ

前述のように世代による分類は十分に薬物の特性を反映していない。例えばセフタジジム（CAZ、商品名モダシン）はグラム陰性桿菌である緑膿菌に対して非常に効果的でありグラム陽性菌にはほとんど効かないという第三世代に特徴的な特性を持つが、同じく第三世代に分類されるセフトリアキソン（CTRX、商品名ロセフィン）は緑膿菌には効果がなくグラム陽性菌に非常によく効き、市中肺炎の第一選択となる。このように世代分類のみに頼ると抗菌薬選択のミスを犯す可能性がある。しかしセファロスポリンは種類が多すぎるためある程度の分類が必要である、そのため臨床現場ではセファロスポリン全体の適応疾患を考え、次のような使い分けをすることが多い。

黄色ブドウ球菌、レンサ球菌に用いるセファロスポリン

黄色ブドウ球菌、レンサ球菌に用いるセファロスポリンとしてはセファゾリン（CEZ、商品名セファメジンα）が知られている。蜂窩織炎、丹毒といった軟部組織感染症や術前の創部感染予防に用いることが多い。日本には黄色ブドウ球菌に効果があるペニシリンが販売されていないため、黄色ブドウ球菌に対して切り札である。重症時は一日6gの大量投与を行う。髄液移行性が悪いため、黄色ブドウ球菌による髄膜炎には適応がない。

市中肺炎や尿路感染症に用いるセファロスポリン

市中肺炎や淋菌など尿路感染症に用いるセファロスポリンとしてはセフォチアム（CTM、商品名パンスポリン）やセフトリアキソン（CTRX、商品名ロセフィン）、セフォタキシム（CTX、商品名セフォタックス）、また経口剤ではセフロキシム（CXM-AX、商品名オラセフ）がある。セフトリアキソン（CTRX、商品名ロセフィン）は一日一回投与で血中濃度を維持でき、また肝臓代謝であるので腎機能に関係なく使用することができるので貴重な薬である。淋菌による尿道炎の場合はクラミジア感染が合併することが多いのでマクロライド系であるアジスロマイシン（AZM、商品名ジスロマック）を併用した方が良いとされている。

腸内細菌、嫌気性菌に用いるセファロスポリン

腸内細菌、嫌気性菌に用いるセファロスポリンとしてはセファマイシンといわれる物質があげられる。セフメタゾール（CMZ、商品名セフメタゾン）やセフブペラゾン（CBPZ、商品名トミポラン）である。これらの抗菌薬はβラクタマーゼに極めて安定だがグラム陽性菌にはほとんど効かないと言われている（適応はある）。すべてのセファロスポリンに言えることだが、腸球菌や髄膜炎で有名なリステリアにはまったく効果がない。

緑膿菌に用いるセファロスポリン

緑膿菌に効果が高いものとしてはセフェピム（CFPM、商品名マキシピーム）やセフタジジム（CAZ、商品名モダシン）があげられる。セフェピムの方がグラム陽性菌への抗菌力もあり、髄液移行性がよく髄膜炎にも適応があるという点で優れている。緑膿菌を最も警戒する状況は好中球減少時の発熱や院内感染の重症例である。このような場合、想定する起因菌は黄色ブドウ球菌、皮膚ブドウ球菌、緑膿菌などだが、グラム陰性桿菌の方が敗血症をおこすので致命的となるのでまずはセフェピムやセフタジジムを用いることが多い。セフタジジムではブドウ球菌をカバーできないが、こちらをカバーするのは緑膿菌が否定できてからでも遅くはない。

第1世代薬と第3世代薬がそれぞれ1種類あれば十分と考えられている。外来注射薬としてはセフトリアキソン（CTRX、商品名ロセフィン）が1日1回投与可能なためオプションとして用いられる。

第1世代薬

第一世代薬は皮膚、軟部組織感染症（SSTI）、歯科治療時などで用いられる。SSTIは黄色ブドウ球菌やレンサ球菌が原因であるためグラム陰性桿菌をカバーする必要性は乏しい。セファレキシン（商品名 ケフレックス）などがよく用いられる。顔面の蜂窩織炎や咬傷ではグラム陰性桿菌をカバーする必要があるため第3世代薬を用いる。

第3世代薬

顔面の蜂窩織炎、咬傷、市中肺炎で用いられる。市中肺炎の原因である肺炎球菌、インフルエンザ菌、モラキセラカタリラーリス、マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジアのうち前者3つをカバーできる。そのためアジスロマイシンなどマクロライド系抗菌薬を併用すればほぼすべてをカバーできる。セフジトレン ピボキシル(商品名メイアクト)200mg1日3回、アジスロマイシン（商品名ジスロマック）500mg1日1回の併用療法がよく知られている。