メクリジン

メクリジンはピペラジン系の第一世代抗ヒスタミン薬である。構造的・薬理学的にバクリジン、シクリジン、ヒドロキシジンと同様であるが、血中半減期は6時間程度であり、シクリジンやヒドロキシジンの約20時間と比べると短い（排泄されている訳ではない事に注意）。

目眩治療薬・制吐薬であり、特に乗り物酔いに関連した嘔気、嘔吐、目眩の予防・治療に用いられる[2]。メクリジンはしばしばオピオイドと併用される。特にメサドン、デキストロプロポキシフェン、ジピパノン等の開環系との併用が好まれる。

米国の食品医薬品局（FDA）からは乗り物酔いの症状の治療、前庭系に疾患の影響が及ぶ事での目眩の軽減に使用することが認められている。メクリジンの安全性と有効性は、12歳未満の小児では確立していないので、使用は勧められない。65歳以上の高齢者については眠気等の危険が増加するので注意して用いるべきである[3]。

抗コリン作用があり、眠気を催すことがあるため自動車等の運転は注意が必要である。稀に霧視が起こる[2]。排尿困難や眼内圧上昇を起こすことがあるため、腎機能障害や緑内障患者は服用前に医師へ相談することが望ましい[10]。他に口渇、便秘などの副作用が見られるが、旧い薬であるスコポラミンよりは起こり難いとされる[11]。乗り物酔い防止薬、鎮咳去痰薬、総合感冒薬、鼻炎薬など抗ヒスタミン薬が含まれている医薬品は多いので、重複服用による過剰摂取に注意する。

重大なアレルギー反応は稀であるが、発生したら直ちに医師に見せなければならない。アレルギー反応の兆候には、発疹、痒み、腫れ、重症目眩、呼吸困難等が挙げられる[12]。

メクリジンはヒスタミンH₁の遮断薬である。抗コリン効果、中枢神経抑制効果、局所麻酔効果を持っている。 and local anesthetic effects. Its 制吐効果と目眩治療効果については完全には明らかになっていないが、中枢神経系への抗コリン作用が関与している。メクリジンは迷路系の興奮と前庭系の刺激を抑えるので、延髄の化学受容器引き金帯に影響を与えている可能性もある[2]。メクリジンはドーパミンのD₁様受容体およびD₂様受容体に対しても弱く結合する[14]が、強硬症は引き起こさない[注 1]。マウスの場合は、抗コリン作用が関係していると思われる[14]。