プロカイン

プロカイン（英: procaine）は、エステル型の局所麻酔薬の一つ。麻薬であるコカイン代用薬であり、毒性はコカインよりも弱い。日本薬局方には塩酸プロカインとして収載されている劇薬、指定医薬品である。作用機序は神経の電位依存型Naイオンチャネル阻害による。コカインに比べ粘膜からの吸収が弱く、表面麻酔には不適当である。また、エステル型の局所麻酔薬は血中のエステラーゼで容易に分解されるため、プロカインはアミド型の局所麻酔薬であるリドカインよりも加水分解されやすい。浸潤麻酔に用いられる。プロカインアミドはプロカインのエステル結合をアミド結合に変えたもので、適応は不整脈であり、両者は製剤そのものが異なる[1][2]。

プロカイン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
    法的規制
    投与方法 注射
    薬物動態データ
    生物学的利用能n/a
    代謝血漿中のエステラーゼによって加水分解
    半減期40–84 秒
    排泄腎臓
    識別
    CAS番号
    		 59-46-1
    ATCコード N01BA02 (WHO) C05AD05 (WHO)S01HA05 (WHO)
    PubChem CID: 4914
    DrugBank APRD00650
    KEGG D08422
    化学的データ
    化学式C13H20N2O2
    分子量236.31 g/mol

    血管拡張作用を有するため歯科領域での局所麻酔剤の場合、持続性を持たせるためにアドレナリン等の血管収縮剤を併用する場合がある。

    適応

    0.5%注射液は浸潤麻酔[3]、1%、2%注射液は伝達麻酔と硬膜外麻酔に適応がある[4]。

    出典
    1. “**プロカイン塩酸塩注射液0.5％「日医工」”. www.info.pmda.go.jp. 2022年12月17日閲覧。
    2. “アミサリン注100mg／アミサリン注200mg”. www.info.pmda.go.jp. 2022年12月17日閲覧。
    3. “**プロカイン塩酸塩注射液0.5％「日医工」”. www.info.pmda.go.jp. 2023年7月2日閲覧。
    4. “１％塩酸プロカイン注射液「ニッシン」／２％塩酸プロカイン注射液「ニッシン」”. www.info.pmda.go.jp. 2023年7月2日閲覧。

    参考文献
    • 獣医学大辞典編集委員会編集　『明解獣医学辞典』　チクサン出版　1991年　ISBN 4885006104
    • 伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学』 近代出版　2004年　ISBN 4874021018

    外部リンク
    局所麻酔薬 (主として ナトリウムチャネル遮断薬) (ATCコード_N01B)
    エステル型
    パラアミノ安息香酸
    安息香酸
    • アミロカイン
    • コカイン
    • シクロメチカイン
    • α-オイカイン
    • β-オイカイン
    • ヘキシルカイン
    • イソブカイン
    • ピペロカイン
    置換安息香酸 (非パラアミノ安息香酸、非フェニル)
    アミド型
    合剤
    • 血管収縮薬含有局所麻酔薬
    • ブピバカイン/メロキシカム
    • リドカイン/プリロカイン
    • TAC (麻酔薬)
    • イオントカイン
    #WHO必須医薬品モデル・リスト ‡市場から撤退した医薬品一覧 治験: †第III相 §第II相以下
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