スガマデクス

これは最初の選択的筋弛緩薬結合薬(SRBA) である。

メルク社から販売されている[9]。

最も一般的な副作用には、咳、麻酔効果消失による気道の問題、血圧の低下、および心拍数の変化などのその他の合併症が含まれる[5]。

スガマデクスは、ロクロニウムまたはベクロニウムによって誘発される神経筋遮断の回復を適応と している[4] [5]。なお、作用機序が薬理学的な拮抗薬とも麻酔科学的な拮抗薬[注釈 1]とも異なるためか、日本語添付文書上、拮抗や拮抗薬という記載が無く、薬効分類名は筋弛緩回復剤である[10]。本稿ではこれに倣い、以下の記載において、麻酔科領域で頻用される拮抗は使用せず、回復で統一する。なお、スガマデクス販売以前に同じ用途で頻用されていたネオスチグミンとアトロピンの合剤、商品名　アトワゴリバースは添付文書上、その作用が筋弛緩作用の拮抗となっている[11]。

迅速導入におけるその適合性を調べる研究がヨーロッパで実施された。スガマデクスは、高用量のロクロニウムによって誘発される神経筋遮断を用量依存的に迅速に回復することがわかった[16]。

スガマデクスに関する2009年のコクランレビューによれば、「スガマデクスは、手術中の神経筋遮断によって引き起こされる筋弛緩を回復させることにおいて、プラセボ（投薬なし）またはネオスチグミンよりも効果的であることが示されており、比較的安全である。重篤な合併症は、スガマデクスを投与された患者の 1% 未満で発生した。この総説記事の結果 (特に安全性の結果) は、より多くの患者集団を対象とした今後の試験で確認する必要がある」[17]。 2017年のコクラン レビューでは、スガマデクスはネオスチグミンよりも安全性が高く、有害事象が 40% 少ないと結論付けている[18]。具体的には、スガマデクスを回復薬として使用すると、術後の残存麻痺、徐脈、吐き気、嘔吐のリスクが軽減される。 British Journal of Anesthesia誌は 2015 年に、スガマデクスを筋弛緩回復剤として使用し、神経筋モニタリングを使用して正しい投与量を選択した場合、残留神経筋遮断の発生率をゼロに減らすことができるという記事を掲載した[19]。また、各薬剤の回復時間を比較すると、スガマデクスがネオスチグミンよりも 10.22分 (6.6 倍) 速かったことを示している (1.96 対 12.87 分)。スガマデクスは、ネオスチグミン (2.9 対 48.8 分) よりも 45.78 分 (16.8 倍) 速く、深い筋弛緩を回復した[18]。迅速な筋弛緩からの回復と術後の残存麻痺の減少によって節約される時間は、病院全体のコストを削減し、患者の安全性を大幅に改善する可能性がある[20]。しかし、2022年の報告では、米国においては、高リスク患者においては、むしろ医療費増加と関連していることが観察されている[21]。

スガマデクスは一般に、外科患者または健康なボランティアを対象とした臨床試験で忍容性が良好であった。プール解析では、スガマデクスの忍容性プロファイルは、プラセボまたはネオスチグミンとグリコピロレートの忍容性プロファイルとほぼ同様であった[22]。スガマデクスは、プロゲストゲンに結合する可能性があることを示した in vitro結合研究からの証拠により、理論的にはホルモン避妊薬を阻害する可能性がある[4]。

スガマデクスは、スコットランドのNewhouse Research Siteで製薬会社 Organonによって発見された[23]。Organon は 2007 年にシェリング・プラウに買収された。シェリング・プラウは 2009 年にメルクと合併した。 スガマデクスは現在、メルクが所有および販売している。

米国食品医薬品局(FDA) は、当初、2008 年にシェリング プラウのスガマデクスの新薬申請を却下した[24]が、最終的に2015 年 12 月に米国での使用を承認した[25] [26]。スガマデクスは、2008 年 7 月にEUでの使用が承認された[5] [27]。