ペミロラスト

ペミロラスト（Pemirolast）はアレルギーの治療に用いられる肥満細胞安定化薬である。商品名アレギサール、ペミラストン。錠剤、ドライシロップ、点眼薬がある。

ペミロラスト
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Alamast
Drugs.com monograph
胎児危険度分類
  • US: C
    法的規制
    • ℞ (Prescription only)
    投与方法 Oral, ophthalmic
    識別
    CAS番号
    		 69372-19-6 チェック
    ATCコード none
    PubChem CID: 57697
    DrugBank DB00885en:Template:drugbankcite
    ChemSpider 51990 ×
    UNII 2C09NV773M ×
    KEGG D07476 en:Template:keggcite
    ChEMBL CHEMBL1201198en:Template:ebicite
    化学的データ
    化学式C10H8N6O
    分子量228.21 g/mol

    日本では1991年1月に気管支喘息について錠剤が承認され、1994年4月にアレルギー性鼻炎について承認された。ドライシロップの承認日は気管支喘息については1992年7月、アレルギー性鼻炎については1999年2月である[1]:1。点眼薬は1995年1月に承認された[2]:1。

    2011年8月にはスイッチOTCとして審議・承認され[3]、第1類医薬品として、2012年1月に鼻炎用薬として発売され[4]、2014年1月にアレルギー用点眼薬として発売された[5]。

    効能・効果

    （医療用医薬品）

    • （錠剤、ドライシロップ）気管支喘息、アレルギー性鼻炎[6]
    • （点眼薬）アレルギー性結膜炎、春季カタル[7]

    （一般用医薬品）

    • （錠剤）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような鼻のアレルギー症状の緩和：くしゃみ、鼻みず、鼻づまり
    • （点眼薬）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような目のアレルギー症状の緩和：目の充血、目のかゆみ、目のかすみ（目やにの多いときなど）、なみだ目、異物感（コロコロする感じ）

    副作用

    治験での経口薬（錠剤、ドライシロップ）の副作用発現率は通算3.69%[1]:43、点眼薬は2.50%[7]であった。

    経口薬で見られる主な副作用は、腹痛、下痢、嘔気、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、眠気等である[6]。

    点眼薬で見られる主な副作用は、眼刺激感、眼瞼炎、眼瞼瘙痒感、眼脂、結膜充血等である[7]。

    作用機序

    抗原刺激によるイノシトール3リン酸、1,2-ジアシルグリセロール、ホスファチジン酸の産生を抑制し[1]:28 [2]:16、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する。

    • 抗原あるいは抗IgE抗体刺激によるヒスタミン、SRS-A等の遊離を強く抑制する。
    • ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制する。
    • ヒト好酸球からのロイコトリエンC4、ECP遊離を抑制する。

    出典
    1. “アレギサール錠5mg／アレギサール錠10mg／アレギサールドライシロップ0.5% インタビューフォーム” (PDF). 田辺三菱製薬 (2012年2月). 2015年6月11日閲覧。
    2. “アレギサール点眼液0.1% インタビューフォーム” (PDF). 参天製薬 (2015年2月). 2015年6月11日閲覧。
    3. “一般用医薬品部会 審議（報告）品目一覧（2011年度第1回 11年8月18日開催）” (2011年8月18日). 2015年6月11日閲覧。
    4. “[http://www.mt-pharma.co.jp/shared/show.php?url=../release/nr/2012/MTPC120106.html OTC医薬品（第1類医薬品）／アレルギー性鼻炎用内服薬 「アレギサール 鼻炎」 新発売のお知らせ]”. 田辺三菱製薬 (2012年1月6日). 2015年6月11日閲覧。
    5. “OTC医薬品初登場！1日2回タイプのアレルギー専用点眼薬『ノアールPガード点眼液』（第1類医薬品）新発売”. 佐藤製薬 (2014年1月). 2015年6月11日閲覧。
    6. “アレギサール錠5mg／アレギサール錠10mg／アレギサールドライシロップ0.5% 添付文書” (2015年4月). 2016年6月27日閲覧。
    7. “アレギサール点眼液0.1% 添付文書” (2013年7月). 2015年6月11日閲覧。
    • Tinkelman DG, Berkowitz RB (February 1991). “A pilot study of pemirolast in patients with seasonal allergic rhinitis”. Ann Allergy 66 (2): 162–5. PMID 1994787.
    • Kawashima T, Iwamoto I, Nakagawa N, Tomioka H, Yoshida S (1994). “Inhibitory effect of pemirolast, a novel antiallergic drug, on leukotriene C4 and granule protein release from human eosinophils”. Int. Arch. Allergy Immunol. 103 (4): 405–9. doi:10.1159/000236662. PMID 8130655.
    • Abelson MB, Berdy GJ, Mundorf T, Amdahl LD, Graves AL (October 2002). “Pemirolast potassium 0.1% ophthalmic solution is an effective treatment for allergic conjunctivitis: a pooled analysis of two prospective, randomized, double-masked, placebo-controlled, phase III studies”. J Ocul Pharmacol Ther 18 (5): 475–88. doi:10.1089/10807680260362759. PMID 12419098.
    • Kemp JP, Bernstein IL, Bierman CW, et al. (June 1992). “Pemirolast, a new oral nonbronchodilator drug for chronic asthma”. Ann Allergy 68 (6): 488–91. PMID 1610024.

    外部リンク
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