ベプリジル
ベプリジル（Bepridil）狭心症の治療に用いられるカルシウム拮抗剤の一つである。商品名ベプリコール(オルガノン製造販売・第一三共販売)。フランスで1980年に承認され、日本では1992年7月に頻脈性不整脈（心室性）および「狭心症」について承認され[1]:1、2008年10月に「持続性心房細動」[2]について追加承認された[1]:1。米国では入手できない。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | ベプリコール, Vascor |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a699051 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | Well absorbed |
| 血漿タンパク結合 | 99% |
| 代謝 | Hepatic, CYP3A4-mediated |
| 半減期 | 42 時間 |
| 排泄 | 尿中 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
64706-54-3  |
| ATCコード | C08EA02 (WHO) |
| PubChem | CID: 2351 |
| IUPHAR/BPS | 2337 |
| DrugBank | DB01244en:Template:drugbankcite |
| ChemSpider |
2261 |
| UNII |
755BO701MA |
| ChEBI | CHEBI:3061en:Template:ebicite |
| ChEMBL | CHEMBL1008en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C24H34N2O |
| 分子量 | 366.54 g/mol |
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作用は非選択的であり、心筋細胞のNa+、K+、Ca2+チャネルを抑制する[3][1]:1。
心室性不整脈（トルサード・ド・ポワント）を誘発する。
効能または効果
- 下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合
- 持続性心房細動
- 頻脈性不整脈（心室性）
- 狭心症
禁忌
以下の患者には禁忌である[4]。
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用は、QT延長(4.2%)、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）(0.2%)、心室細動、洞停止(<0.1%)、房室ブロック(<0.1%)、無顆粒球症、間質性肺炎(<0.1%)である[4][5]。
エボラ出血熱治療
2015年6月、ベプリジルがエボラ出血熱に有効である可能性が動物実験で示された[6]。ウイルス感染の1時間後からベプリジル12mg/kgを1日2回投与したマウスでは生存率が100%であった。これは、将来のエボラ出血熱の研究・治療に応用できる可能性を示すと受け止められている[7]。
出典
- “ベプリコール錠50mg／ベプリコール錠100mg インタビューフォーム”. MSD (2014年8月). 2015年6月24日閲覧。
- Imai S, Saito F, Takase H (May 2008). “Use of bepridil in combination with Ic antiarrhythmic agent in converting persistent atrial fibrillation to sinus rhythm”. Circ. J. 72 (5): 709–15. doi:10.1253/circj.72.709. PMID 18441448.
- Bezprozvanny I, Tsien RW (September 1995). “Voltage-dependent blockade of diverse types of voltage-gated Ca2+ channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2+ channel antagonist mibefradil (Ro 40-5967)”. Mol. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.
- “ベプリコール錠50mg／ベプリコール錠100mg 添付文書” (2016年1月). 2016年7月2日閲覧。
- 齊藤暁人、杉下靖之、澤田直子 ほか、ベプリジルが原因と考えられた薬剤性間質性肺炎の1例 心臓 2014年 46巻 9号 p.1275-1280, doi:10.11281/shinzo.46.1275
- A screen of approved drugs and molecular probes identifies therapeutics with anti–Ebola virus activity.
- “Zoloft as Ebola cure? Antidepressant is one of a number of promising drugs being looked at by scientists.”
外部リンク
- 杉薫、草野歩、野呂眞人、沼田綾香 ほか、ベプリジルの薬物動態の特徴 心電図 2007年 27巻 1号 p.30-35, doi:10.5105/jse.27.30
- 鎌倉令、山田優子、岡村英夫 ほか、【原著】不整脈例におけるベプリジルの至適投与量と血中濃度域 心電図 2011年 31巻 2号 p.150-157, doi:10.5105/jse.31.150
- en:Template:MedlinePlusDrugInfo
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