シクロベンザプリン

シクロベンザプリン（Cyclobenzaprine）は、フレクセリル（Flexeril）などの商品名で販売されている医薬品であり、筋骨格から突然発生する筋肉攣縮状態のときに用いられる[5]。大脳性麻痺には有用でない[5]。投与法は経口である[5]。数週間以上の使用は推奨されない[5]。

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
臨床データ
販売名	Flexeril, Amrix, others
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682514
ライセンス	US Daily Med:リンク
法的規制	US: ℞-only ℞ (Prescription only)
投与方法	By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能	33–55%[1][2]
血漿タンパク結合	93%
代謝	major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3]
代謝物質	Norcyclobenzaprine
半減期	32 hours (range 8–37 hours)[4]
排泄	Kidney
識別
CAS番号	303-53-7
ATCコード	M03BX08 (WHO)
PubChem	CID: 2895
IUPHAR/BPS	7152
DrugBank	DB00924
ChemSpider	2792
UNII	69O5WQQ5TI
KEGG	D07758
ChEBI	CHEBI:3996
ChEMBL	CHEMBL669
化学的データ
化学式	C20H21N
分子量	275.40 g·mol−1
SMILES c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
InChI InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3  Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N

一般的な副作用には、頭痛、疲労感、めまい、口渇、などがあげられる[5]。重度の副作用には、不整脈があげられる[5]。妊娠中の人への投与による害は無いとする証拠はなく、妊婦を対象とした十分な研究はされていない[5]。MAO阻害剤とは併用はするべきでない[5]。シクロベンザプリンの作用機序は明確ではない[5]。

シクロベンザプリンは1977年に米国で医療用に承認された[5]。後発医薬品として入手できる[5]。2012年時点の英国では入手できない[6]。日本では承認されていない。